中文名稱(chēng)維格列汀中文同義詞維他列汀,DPP-4抑制劑;維格列汀雜質(zhì)(VILDAGLIPTINIMPURITY;維達列汀100G;維達列汀(維格列汀);維達列汀S型;維格列汀(標準品);維格列汀原料藥;維格列汀英文名稱(chēng)Vildagliptin英文同義詞Vildagliptin(NVP-LAF237);(-)-(2S)-1-[[(3-Hydroxytricyclo[3.3.1.1[3,7]]dec-1-yChemicalbookl)amino]acetyl]pyrrolidine-2-carbonitrile;2-Pyrrolidinecarbonitrile,1-(((3-hydroxytricyclo(3.3.1.13,7)dec-1-yl)amino)acetyl)-,(2S)-;Galvus;Laf237;Unii-I6B4B2U96p;Vidagliptin(seevildagliptin);Vildagliptin

治療2-型糖尿病藥物維格列汀(vildagliptin)是繼西他列汀(sitagliptin)后的又一個(gè)口服給藥的二肽基肽酶-IV(DPP-IV)抑制劑，由瑞士諾華(Novartis)制藥有限公司，2008年獲準在歐盟上市，用于治療2-型糖尿病。糖尿病是一種慢性代謝性疾病，患病率逐年上升，2型糖尿病是多基因遺傳因素和環(huán)境因素共同作用的復雜疾病。二肽基肽酶IV(DPP-IV)抑制劑是一類(lèi)新Chemicalbook型的抗糖尿病藥物，通過(guò)誘導促進(jìn)胰島素的生物合成和分泌、抑制β細胞凋亡、抑制高血糖素的分泌、減少食物攝取等多種機制發(fā)揮降血糖作用，且在控制血糖的同時(shí)能逆轉糖尿病患者胰島功能不斷惡化的狀況，顯示了良好的應用前景。維格列汀是二肽基肽酶抑制劑的一個(gè)代表藥物，在臨床研究中無(wú)論單獨用藥還是聯(lián)合二甲雙胍和胰島素用藥，均顯示了良好的抗糖尿病作用以及耐受性。以上信息由chemicalbook的盧悅編輯整理。

藥理作用維格列汀是一種具有選擇性、競爭性、可逆的DPP24抑制劑。葡萄糖依賴(lài)性促胰島素多肽(GIP)和胰高血糖素樣多肽21(GLP21)是維持體內葡萄糖濃度的重要激素，都具有腸促胰島素作用。2型糖尿病患者GIP的促胰島素分泌作用受損，僅有GLP21能發(fā)揮促胰島激素分泌作用，它通過(guò)作用于胰島β細胞膜上的受體，促進(jìn)胰島素的分泌。GLP21還可抑制胰高血糖素的分Chemicalbook泌以及抑制胃排空從而增加飽足感(抑制食欲)。DPP24與蛋白結合存在于許多組織中，如腎、肝、小腸膜的刷狀邊緣、胰管、淋巴細胞、內皮細胞，其能通過(guò)水解GLP21的N端第2位丙氨酸迅速使其失活。本品通過(guò)與DPP24結合形成DPP24復合物而抑制該酶的活性，在提高GLP21濃度，促使胰島β細胞產(chǎn)生胰島素的同時(shí)，降低胰高血糖素濃度，從而降低血糖。且對體重無(wú)明顯影響。

不良反應1.最常見(jiàn)的不良反應為頭痛、鼻咽炎、咳嗽、便秘、眩暈和多汗。極少數用藥患者出現了高血壓癥狀，但與該藥相關(guān)性不能肯定。幾乎所有的研究結果證實(shí)，使用維格列汀低血糖發(fā)生率與Chemicalbook使用安慰劑近似。2.對照實(shí)驗發(fā)現，與噻唑烷二酮類(lèi)藥物相比，使用維格列汀患者頭痛、皮疹等不良反應的發(fā)生率相近，但因為不良反應終止治療以及嚴重不良反應的發(fā)生率，都已維格列汀組為低。